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Last reviewed on 2026-07-22. Where a claim depends on a specific study, the study is described rather than over-claimed.
GW501516 acts as a selective agonist at PPARδ, a nuclear receptor that regulates transcription of genes involved in lipid handling and energy metabolism. Activation of PPARδ in preclinical models increases fatty acid oxidation, mitochondrial biogenesis, and exercise endurance in rodents. These effects have made the compound a subject of metabolic research and also a target for sport anti-doping rules. In humans, however, controlled studies are limited, and whether similar endurance or metabolic changes occur at tolerated exposures remains an open question. The receptor’s broad tissue distribution also means downstream effects may vary by organ and condition.
Detection of GW501516 in biological samples generally relies on liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry. Urine is a common matrix in anti-doping analysis, while blood or plasma may be used in research settings. Sample preparation can involve enzymatic hydrolysis, protein precipitation, or solid-phase extraction before instrumental analysis. Because the compound undergoes metabolism, assays may target the parent molecule, one or more metabolites, or both. Detection windows are not fixed; they depend on factors such as dose, route, individual metabolism, and assay sensitivity. Reference standards are required for accurate identification and quantification.
Cardarine is a synthetic compound also known as GW501516, GW-501516, and sometimes endurobol. It was developed as a selective agonist of peroxisome proliferator-activated receptor delta, a nuclear receptor involved in fatty acid oxidation and energy metabolism. The compound was studied in preclinical models for metabolic and cardiovascular conditions, but it did not become a marketed human medicine. In regulatory and anti-doping contexts, it is treated as a prohibited substance rather than a licensed medicine.
The pharmacological interest in cardarine centers on PPARδ activation and its downstream effects on lipid handling and mitochondrial function. In animal studies, PPARδ agonists have been associated with changes in exercise endurance and fatty acid utilization, though results vary by model and protocol. Human data remain sparse, and the absence of large controlled trials limits conclusions about efficacy. Researchers often describe the compound as a tool for probing PPARδ biology rather than a proven therapeutic agent.
Safety discussions about cardarine frequently cite rodent carcinogenicity findings reported in the 2000s. In those studies, treated animals developed tumors at multiple sites, leading sponsors to discontinue clinical development. The relevance of these findings to humans has not been resolved, but they are a major reason the compound is not approved. Current literature emphasizes uncertainty about long-term effects and the risks of unregulated use. Regulators and health agencies have not established a safe human exposure level.
| Property | Value | Notes |
|---|---|---|
| Appearance | White to off-white powder | Visual description for typical solid reference material. |
| Solubility | Poorly soluble in water; soluble in DMSO | Solubility depends on solvent, purity, and form. |
| Storage | Cool, dry, protected from light | Long-term storage often uses low temperature and desiccant. |
| Common analytical method | LC-MS/MS | Used for detection and quantification in biological matrices. |
| Common synonyms | GW-501516; GW501516; endurobol | Naming varies among literature, vendors, and databases. |
Hemmung des Tumorwachstums Hemmung der Angiogenese (Ausbildung neuer Blutgefäße zur Versorgung des Tumors) Apoptose der Krebszellen (programmierter Zelltod der vorher „unsterblichen“ Krebszellen) Hemmung der Interaktion mit Bindegewebszellen des Knochenmarks. Auch gesunde Zellen sind von der Therapie betroffen. Allerdings wurde festgestellt, dass sich diese Zellen – im Gegensatz zu den Krebszellen – wieder regenerieren, wenn die Behandlung turnusgemäß nach 4 Injektionen an den Tagen 1, 4, 8 und 11 für zehn Tage unterbrochen wird. Offensichtlich sind Krebszellen besonders auf die Funktion der Proteasomen angewiesen und reagieren daher empfindlicher auf deren Hemmung als normale Zellen. Das Boratom des Bortezomib bindet mit einer hohen Affinität und Selektivität als Ligand an die katalytische Funktion des 26S-Proteasoms. Über das Bor erfolgt eine hochspezifische und hochaffine Bindung an die katalytische Stelle des 26S-Proteasoms, das dadurch gehemmt wird. Das multiple Myelom (Plasmozytom) gilt bisher als behandelbar, aber unheilbar. Bortezomib kann zwar auch keine Heilung bewirken, ist aber eine weitere Alternative für die Patienten, bei denen mindestens eine Therapie bereits fehlgeschlagen ist.
== Metabolismus == Nach einmaliger intravenöser Gabe nehmen die Plasmakonzentrationen von Bortezomib biphasisch ab. Die Abnahme wird durch eine schnelle Verteilungsphase, gefolgt von einer langsameren terminalen Eliminationsphase charakterisiert. Beim Menschen beträgt die Halbwertzeit geschätzte 5 bis 15 Stunden. In vitro wurden die Cytochrom Enzyme CYP3A4 und CYP2C19 als Hauptenzyme der Metabolisierung identifiziert. Im Urin wurde nur ein kleiner Anteil der nicht-metabolisierten Ausgangssubstanz nachgewiesen, während kein intaktes Bortezomib in der Galle oder den Fäzes gefunden wurde.
== Nebenwirkungen == Die wichtigste Nebenwirkung, welche die Behandlung mit Bortezomib auch im Wesentlichen begrenzt, ist die periphere Neuropathie, eine Nervenstörung mit Schmerzen und Taubheitsgefühlen, vor allem an Händen oder Füßen. Diese Nebenwirkung ist therapeutisch nur schwer beeinflussbar und kann den Patienten sehr stark beeinträchtigen. Nach Literaturangaben sind bis zu 70 % der Patienten hiervon betroffen und die Ausprägung kann schwer bis sehr schwer sein (Grad III-IV nach WHO) und bis zur völligen Immobilität der Patienten führen. In diesen Fällen ist die Lebensqualität der Patienten ganz erheblich und über Monate eingeschränkt. In der Regel bildet sich die Neuropathie wieder zurück, kann aber sehr lange Zeit anhalten. Eine Studie hat gezeigt, dass periphere Neuropathie deutlich seltener auftrat, wenn Bortezomib subkutan anstatt intravenös verabreicht wurde, daher wurde diese Applikationsform im September 2012 von der EU-Kommission zugelassen. Weitere Nebenwirkungen wie beispielsweise Erniedrigung der Blutzellwerte (siehe oben), Übelkeit, Durchfall und Fatigue (schwere Erschöpfung) können auftreten.
Sources: de.wikipedia.org
== Therapiekosten == In Großbritannien verursacht Bortezomib Therapiekosten von 18.000 GBP pro Jahr und Patienten. Obwohl das Medikament in klinischen Studien die Lebenszeit um mehrere Monate verlängerte, lehnte der staatliche britische Gesundheitsdienst (NHS) in einem ersten Entwurf eine Kostenübernahme ab. Das National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE) prüft für den NHS die Kosten-Effektivität neuer Therapien. Ein Maßstab sind dabei die Kosten, die für den Gewinn eines Lebensjahres in guter Lebensqualität (quality-adjusted life years, QALY) aufgewendet werden müssen. Gefordert wird häufig ein Wert von unter 30.000 GBP pro QALY. Nach mehrmonatigen Verhandlungen mit dem Hersteller machte das NHS im Jahr 2007 daraufhin folgende Zusage: Auf eine Anregung des Herstellers hin sollen alle Patienten, für die Bortezomib indiziert ist, das Medikament zunächst über maximal vier Zyklen erhalten. Wird während dieser Zeit eine Remission des multiplen Myeloms erzielt, wird die Therapie auf Kosten des NHS fortgesetzt. Wird keine Remission erzielt, wird die Therapie abgebrochen und das NHS muss die eingesetzten Medikamente nicht bezahlen. Faktisch bedeutet dies, dass das NHS nur in den Fällen für die Therapie bezahlen muss, in denen das Medikament gewirkt hat.
Sources: de.wikipedia.org
Cardarine targets PPARδ, a nuclear receptor involved in lipid and energy metabolism. It does not bind the androgen receptor in the way SARMs do.
Most methods use liquid chromatography with tandem mass spectrometry. Urine is common in anti-doping testing, and blood or plasma may be used in research.
Typical guidance is cool, dry, dark storage, often at low temperature and with desiccant. Stability data are limited, so storage conditions should be verified for each batch or supplier.
Cardarine is an investigational synthetic compound that acts as a PPARδ agonist. It is also known as GW501516 and has been studied mainly in preclinical research. It is not an approved medicine.